葒葉心通軟膠囊成型工藝研究論文

【摘要】目的： 確定葒葉心通軟膠囊的最佳成型工藝。

方法： 採用單因素平行試驗的方法，對輔料及其用量、囊材、製片溫度等進行了成型工藝篩選。 結果： 最佳工藝是以適量的大豆油作爲混懸劑，並加入助懸劑蜂蠟（2%），先熔融在大豆油中，冷至室溫後，加入揮發油混勻，再將幹膏粉加入混合油充分研磨混勻（比例爲1∶0。5～1∶0。75），採用明膠∶甘油∶水（質量比 1∶0。4∶1 ）爲囊材，融膠溫度在70～80 ℃、保溫溫度在 55～65 ℃時製成軟膠囊。 結論： 此成型工藝合理、穩定，操作簡單，適用於大規模生產。

葒葉心通軟膠囊源於民間驗方，由葒草等多味中藥組成，通常以湯劑入藥，用於治療胸痛、胸悶、氣短等冠心病心絞痛心血瘀阻證。由於湯劑存在攜帶、服用不便，質量不易控制等缺點，使臨牀推廣應用受到限制。爲製備質量穩定可控，臨牀使用安全、有效，貯藏、運輸、攜帶、使用方便的劑型，根據本品含有揮發性成分的特點，將其製備成生物利用度高、含量準確、可避免揮發性成分揮發損失、掩蓋不良嗅味、服用方便、外觀好的軟膠囊劑，以便提高製劑的穩定性和患者的順應性［1，2］。同時，考慮到軟膠囊殼在體內崩解後，藥物以分散狀態迅速吸收，符合治療冠心病心絞痛藥物快速起效的特點，符合新藥臨牀應用的“三效、三小、五便”的原則。

1 儀器與材料

1。1 儀器

HRS—100型軟膠囊機（北京東方慧神科技有限公司）；METTLER AE240電子天平。

1。2 材料

葒草、山楂葉以及三七的'提取物，川芎揮發性成分由貴陽醫學院藥物研究開發中心提供，大豆油由廣州環葉製藥有限公司生產，明膠由華北明膠有限公司生產，甘油由浙江遂昌甘油廠生產，蜂蠟由南昌揚子江製藥廠生產。

2 方法與結果

2。1 輔料的選擇

作爲軟膠囊混懸介質的輔料與藥物混合必須具有良好的流動性以保證大規模生產，同時混合液也必須具備良好的物理穩定性。最常用的混懸介質是植物油或植物油加非離子表面活性劑或PEG400等［3，4］。因此，可選用大豆油作爲混懸劑，加入助懸劑蜂蠟作爲輔料並對其用量及配比進行考察。

2。1。1 大豆油用量選擇

爲適應軟膠囊生產的需要，藥物半成品在加入大豆油製成的混懸液時要求有一定流動性，不能太稀，儘量降低服用量，故需要對幹膏粉加揮發油（藥物半成品）、大豆油的比例進行研究。取藥物半成品與大豆油分別按 1∶0。25、1∶0。5、1∶0。75、1∶1、1∶1。25 的比例混勻，觀察藥液的流動性和均一性。結果見表1。表1 半成品與大豆油比例的試驗結果（略）注：藥物半成品均爲40 g

試驗結果表明，當藥物半成品與大豆油的比例爲 1∶0。5、1∶0。75 時藥液粘稠度適中，流動性好，符合軟膠囊的灌裝要求，故採用藥物半成品與大豆油的比例爲 1∶0。5～1∶0。75 進行投料。